近日，我院赵登高副教授和马燕燕副教授团队在国际药学领域著名刊物《Journal of Medicinal Chemistry》上发表了题为“Discovery of a Selective and Orally Bioavailable RET Degrader with Effectiveness in Various Mutations” 的研究论文 (J. Med. Chem. 2025, https //doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c01889)。
RET (rearranged during transfection)基因是一种原癌基因，该基因编码一种位于细胞膜上的受体酪氨酸激酶（RTK）。RET基因的融合和突变会导致多种类型的癌症。本文基于PROTAC技术，报道了一类具有良好口服生物利用度的RET选择性降解剂RD-23。RD-23对多种RET突变体均有效，是首个能够通过口服给药方式实现显著抗肿瘤活性的RET蛋白降解剂。
6555444猪八戒心小码为论文唯一单位，2020级研究生莫华龙为论文的第一作者，赵登高副教授和马燕燕副教授为通讯作者。该工作得到了广东省教育厅项目、江门市创新团队项目、6555444猪八戒心小码港澳联合项目等经费资助。
《Journal of Medicinal Chemistry》是美国化学会出版期刊，创刊于1963年，是药物化学专业领域最具影响力的期刊之一，现为中科院1区TOP期刊，最新影响因子为6.9。（文/图 药学与食品工程6555444猪八戒心小码）
